中文名:巴氯芬
中文别名:巴洛芬;(rs)-巴氯芬;巴洛芬(巴氯芬);巴氯芬(标准品);巴氯芬 1g;β-(对氯苯基)-γ-氨基丁酸;氯苯氨丁酸;氯苯氨酪酸
英文名:baclofen
分子式:c10h12clno2
分子量:213.66
cas号:1134-47-0
einecs号:214-486-9
熔点: 208-210°c
外观及性状:白色粉末。熔点206-208℃。
溶解性:溶于热水,其水溶液呈中性,几乎不溶于乙醇、乙醚、丙酮及其他有机溶剂,易溶于酸性、碱性水溶液。氯苯氨酪酸盐酸盐的熔点为179-181℃。
含量:99%
包装:25kg/纸板桶
下延产品:片剂
储存:2-8°c
用途:巴氯芬,别名贝康芬、贝可芬、利路行,药物名称为脊舒、力奥来素、氯苯氨丁酸,是γ-氨基丁酸的衍生物,一种解痉药类药物,为作用于中枢神经系统脑和脊髓的骨骼肌松弛剂、镇静剂。
巴氯芬(baclofen)是γ-氨络酸的衍生物。能抑制兴奋性氨基酸神经递质的释放,降低脊髓单突触和多突触反射的兴奋性,减少p物质的释放和钙内流,从而缓解肌强直和痛性痉挛。神经系统用药-抗帕金森病与其他运动障碍性疾病药-抗其他运动障碍性疾病药。
1.用于多发性硬化症引起的骨骼肌痉挛。
2.用于感染性、退行性、外伤性、肿瘤或原因不明的脊髓疾病引起的痉挛状态,如:痉挛性脊髓麻痹、肌萎缩性侧索硬化症、脊髓空洞症、横贯性脊髓炎、外伤性截瘫或麻痹、脊髓压迫、脊髓肿瘤和运动神经元病。
3.用于脑源性肌痉挛,如:由大脑性瘫痪、小儿脑性瘫痪、脑卒中和脑血管意外、脑部肿瘤、退行性脑病、脑膜炎、颅脑外伤引起的肌痉挛。
4.还可用于外括约肌痉挛所致的尿潴留。
5.品系作用于脊椎的骨骼肌松驰剂,镇痉剂。适用于多发性硬化的骨骼股痉挛症;脊髓感染,变性的肌肉痉挛症;脊髓外伤性、赘生性肌肉痉挛症。
6.是目前最有效而副作用最少的肌肉松驰剂。
7.用作脊髓的骨骼肌松驰剂、镇静剂.
用法用量:从小剂量开始,日剂量5~10mg,分1~2次。可逐增剂量,最大日剂量为80mg,分3~4次,口服。
生产方式:
将对氯苯甲醛与乙酰乙酸乙酯缩合生成对氯代苯亚甲基-双-乙酰乙酸乙酯。加热水水解得对氯代苯基戊二酸。用乙酐脱水环合生成对氯代苯基戊二酸酐。再用浓氨水胺化生成对氯代苯基戊二酸亚酰胺,最后开环、降解得对氯苯氨酪酸。
其最后开环、降解的具体操作方法如下:将42.25gβ-(对氯苯基)戊二酸亚酰胺在搅拌下加入到含8.32g氢氧化钠的200ml水溶液中。混合物于50℃加热10min,冷却至10-15℃,滴加含40.9g氢氧化钠的200ml水溶液,20min后,加38.8g溴,在20-25℃搅拌8h,用浓盐酸仔细地将反应液的ph值调至7,随后即沉降出细的β-(对氯苯基)-γ-氨基-丁酸结晶,再由水中重结晶,熔点206-208℃。
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